Loratadine與 Fexofenadine的區別及醫護人員使用注意事項

1. 藥理機制與代謝途徑

• Loratadine：第二代抗組織胺藥，透過抑制周邊H1受體緩解過敏。經肝臟CYP3A4/2D6代謝，活性代謝物為去羧乙氧基氯雷他定（desloratadine）。
• Fexofenadine：為terfenadine的活性代謝物，直接作用於H1受體。不經肝臟代謝，主要以原型經腎臟（80%）和糞便（11%）排出。

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2. 適應症

兩者均用於：

• 過敏性鼻炎（季節性/常年性）
• 慢性自發性蕁麻疹（CSU）

特殊情境：

• 兒童年齡限制：
  • Loratadine：≥2歲
  • Fexofenadine：≥6個月（美國FDA核准，液劑劑型）

3. 藥動學特性

特性	Loratadine	Fexofenadine
起效時間	1-3小時	1-3小時
藥效持續時間	24小時（每日一次）	12-24小時（依劑型）
半衰期	8-14小時	14.4小時
食物影響	無顯著影響	高脂餐降低吸收50%，需空腹服用
與果汁交互作用	無	果汁（葡萄柚、蘋果汁）降低吸收，需間隔2小時

4. 劑量調整與禁忌

• 肝腎功能不全：
  • Loratadine：嚴重肝損（Child-Pugh C）需減量（10mg隔日一次）。
  • Fexofenadine：腎功能不全（CrCl <50mL/min）需減量（60mg每日一次）。
• 禁忌症：
  • Fexofenadine禁用於對terfenadine過敏者。

5. 藥物交互作用

• Loratadine：
  • CYP3A4抑制劑（如酮康唑、紅黴素）可能升高血中濃度，但臨床意義有限。
• Fexofenadine：
  • 抗酸劑（含鋁/鎂）：間隔2小時服用。
  • P-gp抑制劑（如Verapamil）：可能升高血中濃度，需監測副作用。

6. 副作用差異

• 中樞神經抑制：
  • Loratadine：極少數患者有嗜睡（1-2%）。
  • Fexofenadine：幾乎無鎮靜作用（<1%），適合駕駛或操作機械者。
• 其他：
  • Fexofenadine可能更易引起頭痛（成人約10%）。

7. 妊娠與哺乳

• 妊娠分級：兩者均為B級（動物研究無風險，人類資料有限）。
• 哺乳：
  • Loratadine：分泌至乳汁，但風險低，可慎用。
  • Fexofenadine：動物數據顯示分泌極少，通常認為安全。

8. 臨床使用建議

• 首選情境：
  • 需最小鎮靜作用（如夜班工作者）→ Fexofenadine。
  • 肝功能異常但腎功能正常→ Fexofenadine。
  • 腎功能異常但肝功能正常→ Loratadine。
• 給藥教育：
  • Fexofenadine需強調「空腹服用」（餐前1小時或餐後2小時），避免與果汁同服。
  • Loratadine可隨餐服用以提高耐受性（如胃部不適）。

9. 過量處理

兩者均無特效解毒劑，以支持性治療為主：

• 監測心電圖（罕見QT延長）。
• 活性炭（1小時內攝入過量）可能有效。